【活性代謝物と未変化体の効果の違い】

質問

【活性代謝物と未変化体の効果の違い】
質問です。
薬の中で、活性代謝物を製剤化したものがあると聞いたのですが、具体的にどんな薬剤があるのでしょうか？(出来れば日本発売のもので…)
活性代謝物を製剤化して、薬としてきちんと効果はあるのでしょうか？効果は同効なのでしょうか？

教えて頂ければと思います。
宜しくお願い致します。

回答No.1

upright

おはようございます。薬学生なのですが、知っている範囲で…

活性代謝物を製剤化した薬物の例として、スルファニルアミドやイソニアジドなどがあります。
プロントジルが体内で還元されてスルファニルアミドとなり抗菌作用を示します。これはあとあと代謝活性物のほうが活性が高いとわかった例です。
イプロニアジド(抗うつ薬ですが現在は使われていません)が代謝されてイソニアジドとなり、これは抗結核薬として使われています。

薬の代謝は、酵素による化学反応です。薬が代謝されると活性を失うものもありますが、逆に活性を発現・上昇するものもあります。
未変化体と代謝物の構造が似ている場合(活性に必要な構造=ファーマコフォアがある場合)は同効のものが多いと思いますが、化学構造が変化すれば活性は変化します。

少し違いますが、プロドラッグというのを聞いたことがありませんか？テガフール・レボドパなど。
プロドラッグは体内で代謝されて目的の活性を示します。

現在使用されている薬は市販後調査が行われているはずですので、効果はあると思いますよ。