可逆性コリンエステラーゼ阻害薬とは、なんなのでしょうか？

質問

アセチルコリンは猛毒と聞きます。不可逆性コリンエステラーゼ阻害薬(サリン等)はコリンエステラーゼを阻害する危険な薬なのはわかるのですが、可逆性コリンエステラーゼ阻害薬(フィゾスチグミン等)は危険じゃないのでしょうか？
一時的にコリンエステラーゼを阻害するけども、短時間なので平気なのかな。と自分で考えてみたのですが、酵素と阻害剤が結合した後の複合体をすぐ分解する働きは何なのだろうか？とグルグル考えが混乱してます。

この場合における可逆性・不可逆性の違いも教えてもらえると大変助かります。よろしくお願いします。

回答No.1

ademu2 · ベストアンサー

ここでいう可逆的と不可逆的というのは正確にはどちらも可逆的で易可逆的と難可逆的とでもいった方がわかりやすいということです。
つまりコリンエステラーゼが薬と結合しても脱カルバミル化されてもとのコリンエステラーゼにもどるのに時間が短いのに対して有機リン剤と結合してしまうと脱リン酸化されてもとにもどることが非常に困難であるということです。
ｇｏｏｇｌｅで「フィゾスチグミン」「 宮崎大学」と検索をかけると1つヒットします。これに詳しく記載されていますので参考にして下さい（直接貼れないもので）。

お礼

とても参考になるＨＰでした。ありがとうございました。

回答No.3

Pynden

付加逆性は不可逆性の間違いでした。
すみませんでした。

回答No.2

Pynden

可逆性・付加逆性は薬物の作用メカニズムを表しているだけで、危険の指標ではないと思います。

重要なのは、薬物の酵素阻害活性の強弱です。

事実、弱いコリンエステラーゼ阻害活性を持つアリセプトはアルツハイマー治療薬として認可されています。

http://winghead.727.net/nifty/medical1/medical1.html

これはコリンエステラーゼを少し阻害することによりアルツハイマー病の進行を軽減するものです。

重要なのは、一度に強力にコリンエステラーゼ活性を阻害すれば毒物になり、緩和に徐々に阻害すれば薬になるということです。

参考URL：

http://winghead.727.net/nifty/medical1/medical1.html

お礼

ありがとうございました