抗HIV薬について

質問

HIVのことについて書いてある論文を読んでいて、MKC-442(emivirine)という抗HIV薬が出てきました。しかし、その論文にはemivirineの作用機序は載っていませんでした。emivirineは何を標的として抗HIV薬となりうるのか分りません。薬に詳しい方、回答をお願いします。

回答No.2

tatoo · ベストアンサー

ウイルスは変異が入りやすく、ちょっとずつ違ったウイルスができやすいということはご存知でしょうか？

HIVウイルスも変異が入りやすく、時間がたつと構造が少しずつ違うウイルスが出現してきます。もちろんHIVウイルスがHIVウイルスの性質を持ち得る範囲内の構造変化です。

HIVウイルスは変異が入りやすいので、同じ薬が効きにくくなるという話は聞いたことありませんか？

変異が入ってちょっと構造が変わると、それまで薬が結合できた形が変わり、薬が結合できなくなります。よって薬が効かなくなるのです。

で、質問への回答ですが、HIVには1型と2型はちょっと遺伝子が違いますので、HIV-1に変異が入ったときに薬が効かなくなるのと同様に、
HIV-1には結合できてもHIV-2には結合できないというわけです。

小分子を薬として扱うと、特異性（他のことに悪影響を与えづらい）は上がりますが、その分ターゲットの形が少し変わると結合できなくなるという弱点があったりします。

回答No.1

tatoo

詳しい説明はこちらで代弁させていただきます。
http://www10.showa-u.ac.jp/~omchem/nucleochemi.html

簡単に説明させていただくと、逆転写酵素の阻害剤となります。
通常、逆転写酵素にヌクレオシドが結合して順々にヌクレオシドをつなげていくのですが、
この手の薬剤は、ヌクレオシドみたいな形をしているので逆転写酵素と結合はするのですが、ヌクレオシドのようにつながっていけません。
よって、逆転写酵素に結合したままで居座ることになり、ウイルスゲノムDNAが合成されないことになります。

補足

素早い回答をありがとうございます。リンクを参考にさせていただきました。そこで、一つ分からない部分があったので補足させてください。HIVには1型と2型があると思うのですが、MKC-442(emivirine)はなぜHIV-1にのみ効果を発揮するのですか？