核酸と非核酸

質問

エイズに関する勉強をしてるのですが、HIVを抑制する薬で逆転写酵素阻害剤の核酸系と非核酸系とではどう違うのかわかりやすく解説してもらえないでしょうか。

回答No.1

keiii1i · ベストアンサー

HIVはＲＮＡウイルスなので、自身のゲノムを細胞のＤＮＡに組み込む際に、ＲＮＡからＤＮＡへ、つまり逆転写しなければなりません。
それを触媒する酵素が逆転写酵素です。
逆転写を阻害すればＨＩＶは細胞のＤＮＡに組み込まれず、治療に有効だといえます。

核酸系の逆転写阻害剤は、ヌクレオチドに類似する構造をもつものの総称です。
逆転写の際に通常のヌクレオチドと同様にＤＮＡに付加していきますが、核酸系の逆転写酵素阻害剤は、ヌクレオチドの糖部分の3位のＯＨがＨあるいはＮ3といった構造になっているため、それ以上ヌクレオチドが付加できません。そのため伸長が途中で終了し、逆転写が阻害されます。

一方、非核酸系の逆転写酵素阻害剤は、逆転写酵素と結合してその活性を低下させるために逆転写が阻害されます。

お礼

ご回答ありがとうございます。
逆転写酵素阻害のからくりは若干イメージ出来てたのですが核酸の意味がいまいち絵図らが浮かばないですね。
書いて頂いた内容をよく整理してみます。

回答No.2

noname#49335

No1のご回答の非核酸系阻害剤についてですが、
逆転写酵素の基質に成ることによる阻害作用ではなく、酵素の活性中心の近傍に存在する一連のアミノ酸と相互作用し、酵素の立体構造を変化させることにより阻害すると考えられている（アロステリック効果）。
そのために、耐性の生じる期間が核酸系と比較して早いようである。

お礼

ご回答ありがとうございます。
なかなか難しいですね。
内容が理解できるようがんばります。