非競合阻害やアロステリック阻害について

質問

ヴォート生化学の本に「非競合阻害剤…酵素の基質結合部位と異なる部位に結合する物質」とありました。
また、別の本に「アロステリックとは、他の部位（または場所）という意味である。アロステリック酵素は、その分子内にその本来の触媒作用部位とは別に、代謝調節作用物質を結合させる部位（調節部位）をもった酵素たんぱく質である。」とありました。
そこで疑問におもったのですが、
（質問１）酵素の基質結合部位とは活性部位のことですか？
（質問２）酵素の基質結合部位と異なる部位＝調節部位ですか？
以上の２点を教えていただけないでしょうか？お願いします。

回答No.1

takes87 · ベストアンサー

まず”別の本”の説明というのがちょっとアロステリックの説明として微妙にずれているかもしれないですね。これがややこしくしているかもしれません。

　allosteryはギリシャ語のallo(other)とstereos(shape)からの由来する言葉で”別の形”ということがふさわしいかもしれません。調節因子によって立体的に変形して機能調節を行う酵素の一群をアロステリック酵素と呼びます。別の本の説明にあった”他の部位”という説明ではアロステリックが意味する立体的な形の変化をうまく説明できないです。この調節因子は多くは基質結合部位とは別な場所にあります。ちょうどはさみのような感じですね。持ち手（調節部位）がひらくと刃（基質結合＆活性部位）がひらいて紙を取り込み、持ち手を閉じると紙を切る（触媒活性の発現）がアロステリック酵素でも起きているような感じです。酵素の場合はもっと複雑ですけどね。

　そこで質問の解答ですが、（１）は基質結合に関与するアミノ酸残基と、触媒反応に関与するアミノ酸残基は異なるので、厳密には基質結合部位と活性部位は異なります。
　（２）は基質結合部位とは異なる部位というのは、調節部位であっています。

お礼

ありがとうございました。解決しました。

回答No.3

Dr_Hyper

酵素は基質結合部位と調節部位のみではなく、何をしているかわからない普通の領域も存在します。つまり（質問２）は必ずしも＝ではないというのが答えです。酵素タンパク質には、基質結合部位と活性調節部位を全長の中に一部もち、これらの部位の働きによって酵素活性が厳密に制御されています。一般に酵素の阻害剤は活性調節部位に拮抗的（基質と同じような形をしていて、基質の濃度よりも高濃度で用いるか、基質よりも形がぴったりはまるようになっていて外れない、分解されないなどで、基質の邪魔をする）ものと、それ以外の部分に結合したら活性が抑えられたもの（この結合はたまたまの場合と、計算ずくの場合があります）があり、これを非競合阻害剤と表現し、その結合部位を活性調節部位と名付けています。もちろん、近年の分子生物学の発展でこれら酵素はリコンビナントタンパク質（試験管や大腸菌内などで作製）として生成でき、遺伝子操作でいろいろな変異を入れたりすることで活性調節部位を明らかにすることが出来るようになっていますので、上記のように薬学的に部位を求めることだけはなくなってきています。

お礼

分かりました。参考になりました。

回答No.2

ebikichi

十分理解されているようですので手短に
「何かがないと活性化しない」のがアロステリック酵素ですが
逆に「何かがくっついている為に不活化している」のもアロステリック酵素です

例を挙げてみると解りやすいと思います
細胞内で働く酵素（たとえば解糖系の酵素など）を適当に選んで調べてみてください

お礼

はい、調べてみます。