糖質コルチコイドのホスホリパーゼA2活性阻害について

質問

表記の機序を教えてくれませんか？また、参考になるサイトがあったらアドレスを教えてほしいです。

回答No.2

wa7779 · ベストアンサー

＞またアラキドン酸カスケードの阻害の機序はどのようになっているのでしょうか？

アラキドン酸カスケードの阻害を簡単に書いてみました。

膜リン脂質
↓(1)ホスホリパーゼA2作用
アラキドン酸
↓(2)シクロオキシゲナーゼ作用、他
プロスタグランジン、トロンボキサン、ロイコトリエン

ホスホリパーゼA2は糖質コルチコイドによって誘導されるリポコルチンにより(1)の部分でアラキドン酸生成を抑えます（結果としてプロスタグランジン、トロンボキサン、ロイコトリエンは生成されなくなります）。

すでに生成されてしまったアラキドン酸からはシクロオキシゲナーゼの働きでプロスタグランジン、トロンボキサンが生成しますが、非ステロイド系の抗炎症剤によってシクロオキシゲナーゼが抑制され、プロスタグランジン、トロンボキサンが生成しなくなります（ただし非ステロイド剤はリポキシゲナーゼを阻害しないのでロイコトリエンの合成には関与しません）。

要はアラキドン酸カスケードの阻害は2段階です。ステロイド剤はリポコルチンによって(1)の部分で作用しアラキドン酸自体を抑える。非ステロイド剤はアラキドン酸までは作らせてしまうが、(2)の部分で作用しプロスタグランジン等の生成を抑える、といった感じでしょうか。

非ステロイド剤よりステロイド剤のほうが効くのは、アラキドン酸カスケードの元を叩くからなのでしょう。

グリセロールの2位の件はよく分かりません。ごめんよー。

お礼

詳しい解説どうも有難うございました。リポコルチンによって2位のアラキドン酸の脱離が抑制されてその生成を抑えるのだと解釈しました。本当に有難うございました。

回答No.1

suiran2

下記URLの内分泌系作用剤・副腎皮質ホルモン薬が参考になりませんでしょうか。下記には以下のように記載されています。

副腎皮質ホルモンがホスホリパーゼA2を阻害してプロスタグランジンとトロンボキサンおよびロイコトリエンの合成を抑制することによって炎症を抑制する。
(1)核内に取り込まれて特定の遺伝子(リポコルチン)発現を活性化
(2)タンパク リポコルチン lipocortin の合成
(3)リポコルチンによるホスホリパーゼA2の抑制
(4)アラキドン酸カスケードの阻害

参考URL：

http://xakimich.hp.infoseek.co.jp/pharmacology/pharmacology-note.html

お礼

ありがとうございます。リポコルチンがホスホリパーゼA2を抑制しているのが分かりました。ではどのようにグリセロールの2位の切断の抑制をしているのでしょうか？またアラキドン酸カスケードの阻害の機序はどのようになっているのでしょうか？もしお分かりでしたらお教え願います。お答えありがとうございました。