βラクタム系抗生物質の作用機構とβラクタマーゼについて

質問

薬学部のものです。βラクタム系抗生物質は４員環が開環することにより作用すると習いました。
一方βラクタム耐性のうちβラクタマーゼはCN結合を加水分解して４員環を開環させることによりβラクタム剤を不活性化させるということなのですが、これでは作用するときと同じことをしているので耐性にならない気がします。なぜこれで耐性になるのかご存知の方教えてください。

回答No.2

wooksung · ベストアンサー

はじめまして。

susej65535さんがおっしゃっているのはトランスペプチダーゼの一部をアシル化する過程のことですね。

その前に，[beta]ラクタム系抗生物質にあるL-Cys-D-Valの構造が，#1さんのおっしゃるようにD-Ala-D-Alaに立体的に類似しているために，L-Cys-D-Valの部分がトランスペプチダーゼの活性部位に結合するというところが肝要なのです。

すなわち，[beta]ラクタム環が開環してペニシラン酸になってしまうと，酵素に結合できないために，活性がないということなのです。

ちなみに，蛇足ですが，ネット上でギリシア文字は文字化けすることがあるので（機種依存文字）使用しないほうがベターだと思いますよ。

では，今後もお勉強頑張ってください。

お礼

詳しい回答ありがとうございます。開環すると言うのは阻害した後のことなんですね。習ったときに質問しておけばよかったです。ありがとうございました。

回答No.3

noname#17433

習ったのははどなたにですか？
助手ですか？助教授ですか？
βラクタム環が開環することにより効果を発揮するのは
大きな間違いですよ。
何故、「ペニシリンＧがp.o投与が不可なのか？」
その辺をよく勉強して下さい。
p.oだけでなくi.mやi.vの意味もちゃんと理解して下さい。

お礼

現在教授の先生です。p.oとi.vの意味は知っていますがi.mの意味は知りません。intermediate metabolizerのことでしょうか？どうもありがとうございました。

回答No.1

noname#17433

当方薬剤師です。
卒業して4年になります。違っていたら済みません。

「ペニシリンＧはPBP(ペプチドグリカン合成酵素)の作用を
阻害する。これはペプチドグリカンの合成酵素の構造に
アラニル-アラニン構造があり、ペニシリンＧはこの構造に
競合拮抗するため」と、こんな風に習いました。

お礼

回答ありがとうございます。思い出してみるとPBPに結合するとも習いました。