薬物動態学の問題です

質問

ビンクリスチンの油/水分配係数は高い薬物である。しかし、本薬物を静脈内注射したところ、類似の油/水分配係数を有する薬物より脳内濃度は低かった。なぜか？

ろいう問題です。

P糖たんぱく質が関係することは分かるのですが、上手く説明を書けません・・・・

曖昧な理解のためだと思います。

おねがいします＞＜。

回答No.2

upright

No.1です。

薬物動態に影響を与える要因は様々です。ですが、比較に用いた薬物はビンクリスチンと同程度の分配係数を持っているとしか分からないですので、今回の場合はP糖蛋白質が関係していることを記述すればよいのではないでしょうか。

回答No.1

upright

P糖蛋白質は、一次性能動輸送のトランスポーターで、膜透過して細胞内に入った薬物を細胞外へ排出する役目を持っています。血液脳関門における薬物の血液中への排出は、このP糖蛋白質の働きによるものだと言われています。

膜透過しやすい高親油性薬物でも、P糖蛋白質によって排出されれば脳内濃度は低くなります。P糖蛋白質は基質認識性がゆるく、「鍵と鍵穴」と言われるものとは異なります。つまり、さまざまな物質を排出します。

P糖蛋白質の事だけを考えるのなら、ビンクリスチンは、比較に用いた薬物よりも血液中へ排出されやすいために脳内濃度が低くなったのではないでしょうか。

お礼

回答ありがとうございます。

では、理由はＰ糖たんぱく質だけと限定しなければどうなりますか？