部分作動薬を簡単に説明するには?

質問

一般人向けに部分作動薬を説明するにはどのように説明すればいいかアドバイスをください！
薬⇒ペンタゾジン

回答No.2

Lescault · ベストアンサー

こんにちは。

ペンタゾシンは鎮痛薬の分類上の位置づけとしては部分作動薬（パーシャルアゴニスト）ではなく、アゴニスト／アンタゴニストと見なす方が一般的かと思われます。理由は、同薬の作用点が一つではなく、複数のモルヒネの作用点に、あるものには抑制的に、またあるものには促進的に作用することにより、それらの複合的な結果として薬理作用を示すからです。

ですのでペンタゾシンと限定して作用を説明するのであれば、一般の方にはあまり薬理作用機序に深入りしないで説明した方がいいですよ＾＾。

因みにパーシャルアゴニストの説明を簡単にするとすれば、「お薬が効果を現す部位に、とても穏やかに作用するお薬です」ってことではどうでしょうか？

まぁペンタゾシン自体、部分作動薬かどうかは別にして、モルヒネより効果が穏やかで依存性も少ないので上記説明で大体当たりだと思うのですが・・・＾＾；

お役に立てば幸いです。

回答No.1

Oubli

受容体と結合して細胞内信号を発生させるのが作動薬、結合するけど信号は発生せず、結局本来の生理的作動物質との結合を阻止するのが阻害薬です。部分作動薬はその中間で、受容体との結合により信号の一部を発生させますが全部ではない、あるいは強度が低いといったものです。ペンタゾシンはオピオイド受容体に結合する部分作動薬ですが、本来の作動薬であるモルヒネと比べると吐き気等が生じにくい、ただし量をふやしても最大鎮痛効果は限られている、といった特徴があります。