抗ヒスタミン薬の抗コリン作用について

質問

こんにちは。このカテゴリーでいいのか分かりませんが質問させていただきます。

第一世代抗ヒスタミン薬と第二世代抗ヒスタミン薬との大きな違いは副作用である口渇などの抗コリン作用が強く出るかそうではないかの違いにあると思います。
この抗コリン作用が第二世代ヒスタミン薬において弱くなったのは、第一世代と第二世代のどこに違いがあるかということを教えてもらいたいです。

とても漠然とした質問でわかりにくいかと思いますが、どうか宜しくお願いします。

回答No.3

noname#86721 · ベストアンサー

No1です。
私の書いたことが説明が少なすぎて誤解されていたようですので補足します。
第一世代、第二世代などというのは、開発された時代によって区別されているもので、第一世代より第二世代のほうが、有効性又は安全性が作用が改善しています。ただ、受容体選択性を改善したもの、眠気を起こさないよう中枢移行性のを低くしたもの（P糖蛋白による）、心電図QTに影響しないよう改善したもの、抗アレルギー作用を改善したもの、などいろいろなアプローチで薬を開発しているため、第二世代でも、第一世代より抗コリン作用が強いものもありますし、第一世代より中枢移行性が高く眠気を起こしやすいものもあります（携帯から回答してるので、データはネットで検索してください。）。こういう安全性が低くなっているのは、代わりに抗アレルギー作用（好酸球などに作用）を持つものもあります。第二世代だからといって、ヒスタミン受容体、P糖タンパク、好酸球への作用などなどが全部改善される構造というのは無理です。それで、一概に言えないという表現を使ったのですが、説明が足りなくて申し訳ありませんでした。

お礼

ありがとうございます。
お礼が遅くなってしまって申し訳ありませんでした。

なるほど。
そういうことなんですね。
為になりました。
ありがとうございました。

回答No.2

aika0915

初めまして。

ヒスタミン(H1)受容体はアセチルコリン受容体と類似の構造を持っているそうです。
なので、抗ヒスタミン薬はアセチルコリン受容体にも結合してしまいます（第一世代）。
それにより抗コリン作用が現れます。

そこで登場したのが第二世代抗ヒスタミン薬で、これはH1受容体への選択を少し高めたものです。
しかしこれでもNo.1さんが仰るように抗コリン作用をまだ持つ第二世代の薬もあり
それをかなり弱めた第三世代の抗ヒスタミン薬が登場しました。

また、中枢への移行性についても第一世代＞第二世代＞第三世代
となっています。

こんな感じでよろしいでしょうか。

お礼

ありがとうございます。
お礼が遅くなってしまって申し訳ありません。

色々調べてみます。
ありがとうございました。

回答No.1

noname#86721

第二世代でも抗コリン作用が強いものがあり、一概に言えません。
コリンレセプターに結合しやすい構造の薬は、抗コリン作用が強いです。

お礼

なるほど。
ありがとうございます。

ヒスタミンとコリンがおなじような構造で、ヒスタミンがコリンレセプターにもヒスタミンレセプターにもくっついて作用するということではないんですよね？？？