薬物代謝酵素活性測定について

質問

CYPを昆虫細胞に発現させたミクロゾーム（wild,多型）を用いて、薬物の総代謝を基質減少で比較検討するための代謝実験を行う、という論文をみたのですが、基質減少で～という意味合いがいまいちピンときません。基質減少で比較するとどのようなことがわかるのか教えて下さい。よろしくお願い致します。

回答No.2

Kemi33 · ベストアンサー

その論文の著者達がどの様な意図でその実験を行ったかは「Introduction」や「Discussion」に書かれていると思います。

　それを見ない事には正確な事は解りませんが，一応次の様な事が考えられます。

　ある基質の代謝と一言で言っても起っている反応や生じる生成物は１つで無い事が殆どです。例えば，CYP3A4 で酸化される部位が複数あればそれだけで複数の生成物が生じます。

　また，CYP3A4 で酸化される部位が１つの場合でも，他の CYP によって別の部位が酸化されたり，CYP による酸化生成物がさらに代謝・分解されたりすれば生成物は複数になってきます。

　これら複数の生成物・代謝反応を区別したい場合は，特定の生成物を定量する事が必要になります。が，「その基質が代謝されるか」や「代謝されるならどの程度か」（つまり『薬物の総代謝』）を問題にするのであれば，特定の化合物だけに注目する訳にはいきません。この場合，すべての生成物に注目するか，基質自身が代謝によって減少していくかに注目する事になります。

　当然，後者の「基質の減少に注目する」方が簡単ですので，そちらを選んだのではないでしょうか。

　『基質減少で比較するとどのようなことがわかるのか』ですが，それは「基質の総代謝が解る（推定できる）」という事になります。

＊今見たら既に同様の回答が出ていましたが，折角ですのでこのまま投稿してしまいます。#1 さん御赦しを。

お礼

詳しい回答有難うございました。とても参考になりました。回答を参考にもう一度論文をよく見直してみようと思います。お礼が遅くなりまして大変申し訳ございませんでした。。

回答No.1

nitscape

その論文を見たわけではありませんので分かりませんが、基質減少で酵素活性を見ているだけだと思います。
基質が減少すればそれだけ酵素の反応が進んだと判断するわけです。酵素活性の測定方法はいろいろなものがありますが、反応物を簡単に測定できない場合など基質の残量で測定することがあります。そのようなものではないでしょうか？

お礼

早速の回答有難うごさいました。この回答を参考に論文をもう一度読み直してみようと思います。御礼が遅くなりまして本当に申し訳ございません。